Каберголін є дофаминергическим похідним ерголіну і характеризується вираженим і тривалим пролактин-знижувальним ефектом за рахунок прямої стимуляції D2-дофамінових рецепторів лактотропного клітин гіпофіза. Крім того, при прийомі більш високих доз, ніж ті, які знижують концентрацію пролактину в плазмі крові, каберголін має центральну дофамінергічних дію за рахунок стимуляції D2-рецепторів.
Ви можете подивитися повний перелік препаратів за посиланням (https://steroids-shop.com.ua/substance/32/)
Зниження концентрації пролактину в плазмі крові спостерігається протягом 3 годин після прийому препарату і зберігається протягом 7-28 днів у здорових добровольців і пацієнток з гіперпролактинемією, а до 14-21 дня - у жінок в післяпологовому періоді.
Каберголін володіє строго виборчим дією, не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза і кортизолу. Пролактин-понижуючий ефект каберголина залежить від дози як з точки зору тяжкості, так і тривалості дії.
достинекс купить за вигідними цінами, з швидкою доставкою, і повної конфіденційності на steroidsshop. Для частих клієнтів є знижки.
Фармакодинамічні ефекти каберголина, не пов'язані з терапевтичним ефектом, включають тільки зниження артеріального тиску (АТ). При одноразовому прийомі препарату максимальний гіпотензивний ефект спостерігається протягом перших 6 годин і залежить від дози.
Каберголін швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-4 години, зв'язок з білками плазми становить 41-42%. Період напіввиведення каберголіну, який оцінюється за швидкістю ниркової екскреції, становить 63-68 годин у здорових добровольців і 79-115 годин у пацієнтів з гіперпролактинемією.
Завдяки тривалому періоду напіввиведення стан рівноважної концентрації досягається через 4 тижні. Через 10 днів після прийому каберголина в сечі і калі виявляється близько 18% і 72% дози відповідно, а частка незміненого каберголина в сечі становить 2-3%. Основним продуктом метаболізму каберголина, виявленим в сечі, є 6-аліл-8β-карбокси-ерголіну в концентрації до 4-6% від прийнятої дози. Зміст 3 додаткових метаболітів в сечі не перевищує 3% від прийнятої дози.
Встановлено, що продукти метаболізму надають значно менший вплив на придушення секреції пролактину в порівнянні з каберголіном.
Прийом їжі не впливає на всмоктування і розподіл каберголіну.
Всередині, під час їди.
Профілактика лактації: 1 мг одноразово (2 таблетки по 0,5 мг), в перший день після пологів.
Придушення встановленої лактації: 0,25 мг (1/2 таблетки) два рази в день кожні 12 годин протягом двох днів (загальна доза становить 1 мг). Для зниження ризику ортостатичноїгіпотензії у годуючих матерів разова доза Достинексу ® не повинна перевищувати 0,25 мг.
Лікування розладів, пов'язаних з гіперпролактинемією: рекомендована початкова доза становить 0,5 мг на тиждень в одній дозі (1 таблетка 0,5 мг) або в двох дозах (1/2 таблетки 0,5 мг, наприклад, у понеділок і четвер). Збільшення тижневої дози слід проводити поступово - на 0,5 мг з місячним інтервалом до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Терапевтична доза звичайно становить 1 мг на тиждень, але може варіюватися від 0,25 до 2 мг на тиждень. Максимальна доза для пацієнтів з гіперпролактинемією не повинна перевищувати 4,5 мг на тиждень.
Залежно від переносимості щотижневу дозу можна приймати один раз або розділити на 2 або більше доз на тиждень. Поділ тижневої дози на декілька доз рекомендується при призначенні препарату в дозі більше 1 мг на тиждень.
У пацієнтів з гіперчутливістю до дофаминергическим препаратів ймовірність побічних ефектів може бути знижена шляхом початку терапії Достинексом ® в меншій дозі (наприклад, 0,25 мг один раз на тиждень) з подальшим поступовим збільшенням до досягнення терапевтичної дози. Для поліпшення
переносимість препарату в разі тяжких побічних ефектів можливе тимчасове зниження дози з подальшим більш поступовим збільшенням (наприклад, збільшення на 0,25 мг на тиждень кожні два тижні).
У клінічних дослідженнях з використанням препарату Достинекс для запобігання фізіологічної лактації (1 мг одноразово) і для придушення лактації (0,25 мг кожні 12 годин протягом 2 днів) побічні ефекти спостерігалися приблизно у 14% жінок.
При застосуванні Достинексу протягом 6 місяців в дозі 1-2 мг на тиждень, розділеної на 2 прийоми, для лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, частота побічних ефектів становила 68%. Побічні ефекти виникали в основному протягом перших 2 тижнів терапії і в більшості випадків зникали при продовженні терапії або через кілька днів після відміни препарату Достинекс. Побічні ефекти зазвичай були минущими, легкими або помірними по тяжкості і залежали від дози.
Принаймні один раз в ході терапії важкі побічні ефекти спостерігалися у 14% пацієнтів; через побічних ефектів лікування було припинено приблизно у 3% пацієнтів.
